амоксициллин после рокситромицин на

Олеандомицин чаще, чем эритромицин, вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта - потерю аппетита, тошноту, рвоту, диарею. Инъекционная лекарственная форма обладает выраженным местнораздражающим действием. Внутримышечное введение крайне болезненно, при внутривенном часто отмечаются флебиты.

Нежелательные реакции

Метаболизм препарата осуществляется в печени. Экскреция метаболитов и неизмененного олеандомицина осуществляется, главным образом, с желчью, где создаются довольно высокие концентрации активного препарата, в 10-15 раз превышающие его сывороточные уровни. С мочой выделяется только 10% антибиотика при использовании олеандомицина фосфата и 20% - при назначении тролеандомицина. Период полувыведения по разным данным составляет от 1 до 4,2 часа [ , ].

Олеандомицин хорошо распределяется в организме, достигая высоких и довольно стабильных концентраций во многих органах и средах, включая экссудат среднего уха, аденоиды, бронхиальный секрет и кожу .

Олеандомицина фосфат плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому характеризуется низкой биодоступностью при приеме внутрь. Пиковая концентрация в крови после приема 500 мг препарата составляет 0,8 мг/л. В то же время тролеандомицин, имеющий более высокую растворимость в липидах, обладает, соответственно, и улучшенной биодоступностью. После приема его внутрь в дозе 500 мг пиковая концентрация в крови, регистрируемая через 1 час, достигает 2,0 мг/л, а после приема 1 г она составляет 4 мг/л.

Олеандомицин в виде фосфата применяется внутрь и внутривенно. Кроме того, существует триацетиловый эфир олеандомицина - тролеандомицин, предназначенный для перорального приема. После всасывания в кишечнике тролеандомицин гидролизуется с высвобождением активного олеандомицина.

Фармакокинетика

По сравнению с другими 14-членными макролидами олеандомицин меньше влияет на функцию нейтрофилов, в частности, не ингибирует образование оксидант .

Характер действия олеандомицина на микробную клетку в большинстве случаев является бактериостатическим. Только в очень больших концентрациях против высокочувствительных штаммов олеандомицин может проявлять бактерицидный эффект. В процессе клинического применения к нему довольно быстро развивается устойчивость микрофлоры. Существенным недостатком олеандомицина по сравнению с эритромицином и другими макролидами является то, что он не действует на внутриклеточных возбудителей .

R - полная резистентность

Сводные данные A. Bryskir, J.P. Butzler (1997)

Таблица 24. Антимикробная активность олеандомицина в сравнении с эритромицином (МПК in vitro).

к эритромицину и олеандомицину.

По спектру антимикробной активности in vitro олеандомицин близок к эритромицину, но менее активен против большинства микроорганизмов, исключая H.influenzae ( ). Как правило, у микрофлоры существует перекрестная резистентность

Антимикробная активность

Рис. 12. Химическая структура олеандомицина

Природный 14-членный макролид, близкий по химической структуре к эритромицину ( ). Олеандомицин впервые был выделен в 1954 году из грибка Streptomyces antibioticus. Хорошо растворяется в воде. Более устойчив в кислой среде, чем эритромицин.

14-ЧЛЕННЫЕ МАКРОЛИДЫ

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Макролиды в современной клинической практике